含氟的基团能够改善药物分子酸碱性、脂溶性、代谢稳定性及生物利用度等性质，进而大大改善成药性，并提高药物活性。尽管N-三氟乙基和N-三氟乙酰基取代的吲哚啉在药物分子中广泛存在，具有多种生物活性，但是目前合成这类化合物的方法存在收率低、合成步骤多、操作繁琐等不足。雷竞技中国 王震教授科研团队长期关注这一方向，曾要富博士通过不懈努力，以廉价易得的三氟乙酸作为氟源，开发了一种简洁、高效、高选择性的将N-三氟乙基和N-三氟乙酰基直接引入吲哚啉结构的新方法，获得N-三氟乙基化和N-三氟乙酰化吲哚啉的产物。该方法的底物适用范围广，对还原条件敏感的基团如硝基、酯基和氰基都能耐受。该成果发表在著名期刊《Organic Letters》上。该研究近期被Organic Chemistry Portal收录，并作为亮点新闻报道（https://www.organic-chemistry.org/abstracts/lit8/671.shtm）；该研究得到了国家自然科学基金、湖南省自然科学基金等项目的支持。

注：Organic Chemistry Portal是国际上推广有机化学的门户网站，网站为有机化学家提供了最近的焦点、有趣的反应和重要化学物质的信息的概述，在业内享有良好声誉。

课题组简介

课题组主要研究方向为“天然产物导向的合成化学、药物化学和化学生物学”，即以厚植独特理论基础的中医药作为原创性新化学实体发现的丰富资源和科学依据，紧扣“新药先导化合物的开发和优化”，围绕神经退行性疾病、肿瘤、病原微生物感染等重大疾病进行新药创制研究。课题组自2015年成立以来，已在J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,J. Med. Chem.等国际一流期刊上发表科研论文111篇；申请专利27项（授权13项，转让1项）。实验室已有二十名毕业生前往北京大学、东京大学、美国布朗大学和Sharpless研究所等著名院校机构深造。